Alimta® (Pemetrexed)

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Pemetrexed: Pharmacokinetics

Pemetrexed es para administrarse via IV y tiene un volumen de distribución de 16.1 L. No se metaboliza ampliamente y se elimina principalmente en la orina.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción

  • Pemetrexed es solo para administración IV.1

  • La farmacocinética de pemetrexed cuando se administra como un agente único en dosis que varían de 0.2 a 838 mg / m2 infundidos durante un período de 10 minutos se ha evaluado en 426 pacientes con cáncer con una variedad de tumores sólidos. La exposición sistémica total (AUC) de Pemetrexed y la concentración plasmática máxima (Cmáx) aumentaron proporcionalmente con el incremento de la dosis. El PK de pemetrexed no cambió durante múltiples ciclos de tratamiento.1

Distribución 

  • Pemetrexed tiene un volumen de distribución en estado estable de 16.1 litros. Los estudios in vitro indican que pemetrexed se une aproximadamente al 81% a las proteínas plasmáticas. La unión no se ve afectada por el grado de insuficiencia renal.1

Eliminación

  • La pepuración sistémica total de pemetrexed es de 91.8 ml / min y la vida media de eliminación de pemetrexed es de 3.5 horas en pacientes con función renal normal (CrCl de 90 ml / min). A medida que disminuye la función renal, disminuye la depuración de pemetrexed y aumenta la exposición (AUC) de pemetrexed.1

Metabolismo

  • Pemetrexed no se metaboliza en un grado apreciable.1

Excreción

  • Pemetrexed se elimina principalmente en la orina, con un 70% a 90% de la dosis recuperada sin cambios dentro de las primeras 24 horas después de la administración. Los estudios in vitro indicaron que pemetrexed es un sustrato de OAT3, un transportador que participa en la secreción activa de pemetrexed.1

Datos adicionales de PK

La información sobre la farmacocinética de pemetrexed en poblaciones especiales y el efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética de pemetrexed está disponible en la información para prescribir completa para pemetrexed.1

Referencias

1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

Glosario

AUC = área bajo la curva

Cmax =  concentración máxima

CrCl = depuración de creatinina

IV = intravenoso

OAT = transportador de aniones orgánicos

PK = farmacocinética

Fecha de la última revisión: 2019 M10 14


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