ABASAGLAR® (insulina glargina): mecanismo de acción

Información Detallada

Abasaglar® (insulina glargina) es un análogo de insulina humana designado para tener una baja solubilidad a pH neutro. Es completamente soluble al pH ácido de 4 de la solución de inyección de Abasaglar® (insulina glargina).¹

Después de la inyección de Abasaglar® (insulina glargina) en el tejido SC, la solución ácida se neutraliza, lo que lleva a la formulación de microprecipitados de los que se liberan continuamente pequeñas cantidades de Abasaglar® (insulina glargina).¹

Abasaglar® (insulina glargina)tiene una absorción lenta y prolongada y un perfil de concentración / tiempo relativamente constante durante 24 horas sin un pico pronunciado.¹

La insulina glargina se metaboliza en el extremo carboxilo de la cadena beta con la formación de 2 metabolitos activos: M1 y M2. La actividad in vitro de M1 y M2 es similar a la de la insulina.¹

Unión del Receptor de Insulina

Abasaglar® (insulina glargina) es muy similar a la insulina humana con respecto a la cinética de unión al receptor de insulina; por lo tanto, se puede considerar que Abasaglar® (insulina glargina) media el mismo tipo de efecto a través del receptor de insulina que la insulina.¹

Unión al Receptor del Factor de Crecimiento Similar a la Insulina 1

La potencia de IGlar para estimular la autofosforilación de IGF-1R humano es aproximadamente 5 veces mayor que la insulina humana. Sin embargo, la potencia de IGlar para la autofosforilación del mismo receptor es aproximadamente 30 veces menor que la potencia de IGF-1. Los metabolitos de glargina, M1 y M2, tienen potencias mitógenas comparables a la insulina humana..²

La concentración terapéutica de IGlar encontrada en pacientes sanos y aquellos con DM1 fue similar a los niveles de IGF-1 circulante libre debido a que el 99% de IGF-1 se une a las proteínas de unión a IGF 1 a 6. Sin embargo, debido a la afinidad reducida por la IGF-1R, no es probable que IGlar compita con IGF-1 en este receptor.²

Referencias

1. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

2. Sommerfeld MR, Müller G, Tschank G, et al. In vitro metabolic and mitogenic signaling of insulin glargine and its metabolites. PLoS One. 2010;5(3):e9540. http://dx.doi.org/10.1371/journal.pone.0009540

Glosario

Abasaglar = Abasaglar® ( inyección insulina glargina) 100 unidades/mL

IGF = factor de crecimiento similar a la insulina

IGF-1 = factor de crecimiento similar a la insulina 1

IGF-1R = receptor del factor de crecimiento similar a la insulina 1

IGlar = insulina glargina

M1 = 21A-Gly-insulina humana

M2 = 21A-Gly-des-30B-Thr-insulina humana

SC = subcutáneo

DM1 = diabetes mellitus tipo 1