Información
Detallada
Abasaglar®
(insulina glargina) es un análogo de insulina humana designado
para tener una baja solubilidad a pH neutro. Es completamente soluble
al pH ácido de 4 de la solución de inyección de
Abasaglar® (insulina glargina).1
Después
de la inyección de Abasaglar® (insulina glargina) en el
tejido SC, la solución ácida se neutraliza, lo que
lleva a la formulación de microprecipitados de los que se
liberan continuamente pequeñas cantidades de Abasaglar®
(insulina glargina).1
Abasaglar®
(insulina glargina)tiene una absorción lenta y prolongada y un
perfil de concentración / tiempo relativamente constante
durante 24 horas sin un pico pronunciado.1
La
insulina glargina se metaboliza en el extremo carboxilo de la cadena
beta con la formación de 2 metabolitos activos: M1 y M2. La
actividad in vitro de M1 y M2 es similar a la de la insulina.1
Unión
del Receptor de Insulina
Abasaglar®
(insulina glargina) es muy similar a la insulina humana con respecto
a la cinética de unión al receptor de insulina; por lo
tanto, se puede considerar que Abasaglar® (insulina glargina)
media el mismo tipo de efecto a través del receptor de
insulina que la insulina.1
Unión
al Receptor del Factor de Crecimiento Similar a la Insulina 1
La
potencia de IGlar para estimular la autofosforilación de
IGF-1R humano es aproximadamente 5 veces mayor que la insulina
humana. Sin embargo, la potencia de IGlar para la autofosforilación
del mismo receptor es aproximadamente 30 veces menor que la potencia
de IGF-1. Los metabolitos de glargina, M1 y M2, tienen potencias
mitógenas comparables a la insulina humana..2
La
concentración terapéutica de IGlar encontrada en
pacientes sanos y aquellos con DM1 fue similar a los niveles de IGF-1
circulante libre debido a que el 99% de IGF-1 se une a las proteínas
de unión a IGF 1 a 6. Sin embargo, debido a la afinidad
reducida por la IGF-1R, no es probable que IGlar compita con IGF-1 en
este receptor.2
Referencias
1.
Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.
2.
Sommerfeld MR, Müller G, Tschank G, et al. In vitro metabolic
and mitogenic signaling of insulin glargine and its metabolites. PLoS
One. 2010;5(3):e9540.
http://dx.doi.org/10.1371/journal.pone.0009540
Glosario
Abasaglar
= Abasaglar® ( inyección insulina glargina) 100
unidades/mL
IGF
= factor de crecimiento similar a la insulina
IGF-1
= factor de crecimiento similar a la insulina 1
IGF-1R
= receptor del factor de crecimiento similar a la insulina 1
IGlar
= insulina glargina
M1 =
21A-Gly-insulina humana
M2 =
21A-Gly-des-30B-Thr-insulina humana
SC =
subcutáneo
DM1
= diabetes mellitus tipo 1